上海
4月15日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網公示顯示，石藥集團申報的1類新藥SYS6051獲批臨床，擬開發治療晚期實體瘤。公開資料顯示，這是一款靶向組織因子（TF）的抗體偶聯藥物（ADC），擬開發用于治療TF陽性表達的惡性腫瘤。
組織因子是一種整合膜蛋白，在正常情況下被血管內皮隔離于血液系統之外，主要在凝血過程中發揮啟動作用。然而，在多種實體瘤中，組織因子存在異常高表達，且與患者不良預后密切相關。
根據2025年AACR大會公布的臨床前研究結果，SYS6051采用人源化TF靶向IgG1抗體，通過可被蛋白酶切割的連接子，將拓撲異構酶I抑制劑Exatecan定點偶聯于抗體上，藥物-抗體比（DAR）為6。與傳統半胱氨酸硫醇-馬來酰亞胺偶聯ADC相比，SYS6051對逆Michael消除反應的抵抗力增強，因而具有更高的穩定性。
研究表明，SYS6051的裸抗體部分不干擾組織因子與其配體FVII及因子X之間的相互作用，對凝血級聯反應無影響。該抗體在給藥后3小時內即可通過內吞作用快速進入細胞，其內化速度較快。在多個TF陽性細胞系來源的異種移植模型（CDX）中，包括胰腺癌和宮頸癌模型，SYS6051均表現出顯著的腫瘤生長抑制作用。在食蟹猴毒性研究中，SYS6051在≤30 mg/kg劑量下耐受性良好，未觀察到凝血障礙或皮疹。此外，其在非人靈長類動物中亦展現出穩定的藥代動力學特征。
研究人員認為，SYS6051在療效、耐受性及藥代穩定性方面均表現出優勢，具有較寬的治療窗口，有望為攜帶TF陽性惡性腫瘤的患者提供新的治療選擇。
本次該產品在中國獲批臨床，意味著其即將進入新的研發階段。
參考資料：
[1]中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c
[2]4337 / 2 - SYS6051, a next-generation tissue factor-targeted antibody-drug conjugates for the treatment of TF-expressing malignancies.From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/1066
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