初次使用他汀要怎么選，效果與安全性，如何取舍？

有位朋友跟華子說，他頸動脈有斑塊，有醫(yī)生建議他用瑞舒伐他汀，說是效果好；也有醫(yī)生建議他用匹伐他汀，說是安全性好，他要怎么選？

華子的回答是，只要可以耐受，就建議選擇強效他汀。因為他汀的效果與其降低膽固醇的能力相關，強效他汀會帶來更大的獲益。服用他汀出現(xiàn)不良反應只是小概率事件，如果真的出現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，再換成中效他汀也來得及。

一、使用他汀的治療目標

我們使用他汀的治療目標，主要是為了控制低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），可以對動脈粥樣硬化斑塊起到“釜底抽薪”的作用，延緩斑塊的進展，甚至可以讓斑塊發(fā)生逆轉(zhuǎn)。

但是想要實現(xiàn)治療目標，就需要將LDL-C長期控制在較低水平才可以。相對來說，強效他汀（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）對LDL-C的降幅可以達到50%以上，而其他的他汀對LDL-C只有40%左右的降幅。

更低的LDL-C水平會帶來更好的心血管保護作用，所以選擇強效他汀預期獲益更大。

二、初次使用他汀如何選

強效他汀目前只有阿托伐他汀與瑞舒伐他汀，其中瑞舒伐他汀的降脂強度略高于阿托伐他汀。但在初次使用他汀時，建議選擇阿托伐他汀。

這是因為人種差異，中國人對瑞舒伐他汀的耐受性差一些。在服用相同劑量時，中國人的AUC（藥時曲線下面積）約為歐美人種的2倍，所以在中國，瑞舒伐他汀的最大劑量是每日20mg，而在歐美的最大劑量是每日40mg。

而且肌肉相關的不良反應發(fā)生率，瑞舒伐他汀也略大于阿托伐他汀，所以初次使用他汀時，選擇阿托伐他汀更適合。

三、什么情況需更換他汀

阿托伐他汀主要通過CYP3A4酶代謝，這也是其他多種藥物的代謝通路，容易與其他藥物發(fā)生相互作用。瑞舒伐他汀主要通過糞便排泄，只有很少部分通過CYP2C19酶代謝，與其他藥物相互作用較少。

如果患者基礎疾病較多，需要同時服用多種藥物，使用阿托伐他汀有可能發(fā)生相互作用增加用藥風險時，則可以選擇瑞舒伐他汀。

阿托伐他汀為脂溶性，容易透過血腦屏障，如果用藥后，出現(xiàn)嚴重的頭暈、頭痛、睡眠障礙等中樞性不良反應，可以替換為水溶性的瑞舒伐他汀。

四、什么情況用中效他汀

除了2個強效他汀外，辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀都是中效他汀，如果出現(xiàn)對強效他汀不耐受的情況，可以改用中效他汀繼續(xù)治療。

比如在服用強效他汀的過程中出現(xiàn)肝功能異常或是嚴重的肌肉酸痛、乏力等情況，可以在醫(yī)生指導下使用不良反應較低的中效他汀（如普伐他汀、匹伐他汀）或是中成藥血脂康繼續(xù)治療。不過有極少部分人是完全他汀不耐受，無法使用任何種類及劑量的他汀類藥物。

如果改用了中效他汀不能使LDL-C達標，可以聯(lián)用膽固醇吸收抑制劑（依折麥布、海博麥布等）以及PCSK9抑制劑（依洛尤單抗、托萊西單抗、英克司蘭等）。

總結(jié)一下，初次使用他汀時，主要考慮藥物效果，建議選擇強效他汀。即使血脂升高不多，選擇低劑量的強效他汀也能帶來更多的獲益，如果后續(xù)病情有變化，藥物調(diào)整（直接增加劑量或是聯(lián)合用藥）也較為方便。只有出現(xiàn)不耐受的情況，才考慮用中效他汀替代。

藥物需在醫(yī)生指導下使用，對用藥有疑惑，請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關注我，分享更多健康知識。