沙庫(kù)巴曲纈沙坦治療心衰和高血壓，用法用量為何不同？

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心衰和高血壓如何選擇給藥方案

撰文：辛勤的藥師

沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類藥物，具有擴(kuò)張血管、降低血壓、促進(jìn)尿鈉排泄等作用，在治療心衰和高血壓方面療效確切且安全性良好，然而在治療高血壓和心力衰竭的用法用量有所不同，心衰和高血壓如何選擇給藥方案？下文將為您一一分解。

一、藥理學(xué)特點(diǎn)與作用機(jī)制

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作用機(jī)制[1]

沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉是由沙庫(kù)巴曲、纈沙坦、鈉陽(yáng)離子和水分子以1:1:3:2.5的摩爾比形成的一種穩(wěn)定的鈉鹽晶體復(fù)合物，其中沙庫(kù)巴曲和纈沙坦溶出同步性好，在體內(nèi)共同發(fā)揮藥效。沙庫(kù)巴曲是腦啡肽酶抑制劑的前體藥物，在肝臟經(jīng)羧酸酯酶分解為腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)比利拉（LBQ657），從而抑制腦啡肽酶對(duì)利鈉肽的降解，發(fā)揮舒張血管、增加腎小球?yàn)V過(guò)率、利鈉和利尿的作用。纈沙坦通過(guò)抑制血管緊張素II1型（AT1）受體進(jìn)而對(duì)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）產(chǎn)生抑制作用。其作用機(jī)制圖如下：

圖1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉藥理機(jī)制

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藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)[1-2]

二、適應(yīng)癥[1-2]

三、醫(yī)保限制條件[3]

國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、生育保險(xiǎn)和工傷保險(xiǎn)藥品目錄（2025年）：限1.射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ級(jí)，LVEF≤40%）成人患者；2.原發(fā)性高血壓。

四、用法用量

沙庫(kù)巴曲纈沙坦在治療心衰和高血壓的用法用量不同，具體如下[1,4,5]：

五、沙庫(kù)巴曲纈沙坦治療心力衰竭和高血壓的給藥劑量為何不同？[4-6]

心力衰竭治療強(qiáng)調(diào)以目標(biāo)劑量（200mg，每日兩次）為導(dǎo)向的緩慢滴定，以改善預(yù)后；高血壓治療則采用以血壓達(dá)標(biāo)為導(dǎo)向的靈活劑量調(diào)整（通常200-400mg，每日一次），具體如下：

六、注意事項(xiàng)[1,2]

1、絕對(duì)禁忌證：（1）對(duì)沙庫(kù)巴曲或纈沙坦或任何輔料過(guò)敏；（2）血管性水腫病史；（3）雙側(cè)腎動(dòng)脈重度狹窄；（4）患有頑固性低鈉血癥、高鉀血癥（＞6mmol/L）；（5）重度肝功能損害（Child-PughC級(jí)）、膽汁性硬化和膽汁淤積；（6）妊娠期和哺乳期女性。

2、相對(duì)禁忌證：（1）血肌酐水平顯著升高（≥221μmol/L）或估算腎小球?yàn)V過(guò)率（eGFR）＜30ml/min/1.73m2或血鉀＞5.4mmol/L；（3）癥狀性低血壓、收縮壓≤95mmHg。

3、不良反應(yīng)：

（1）高鉀血癥：與其他作用于RAAS的藥物相似，應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉可能發(fā)生高鉀血癥，發(fā)生率為11.3%～16.1%，用藥過(guò)程中應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平；

（2）腎功能損害：由于對(duì)RAAS的抑制作用，有3.2%～13.8%的心衰患者在應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉后出現(xiàn)不同程度的腎功能下降，多數(shù)較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可消失。當(dāng)血肌酐增幅達(dá)30%～50%或＞265μmol/L時(shí)，應(yīng)減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉劑量或暫時(shí)停用。

（3）血管性水腫：血管性水腫是應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉的一種少見(jiàn)但嚴(yán)重的不良反應(yīng)，其發(fā)生率為0.2%～0.6%，一般表現(xiàn)為舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和頸部腫脹。一旦發(fā)生血管性水腫應(yīng)立即停藥，并根據(jù)嚴(yán)重程度采取相應(yīng)治療。

（4）其他：超敏反應(yīng)（包括皮疹、瘙癢和過(guò)敏反應(yīng)）、咳嗽、頭暈等。

4、與ACEI、ARB轉(zhuǎn)換：腦啡肽酶抑制劑聯(lián)合ACEI可能增加血管性水腫的潛在風(fēng)險(xiǎn)，因此不建議同時(shí)服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉與ACEI。如果患者既往應(yīng)用ACEI，必須先停止ACEI治療至少36h后才可應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉，如停止沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉治療，必須在沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉末次給藥36h之后才能開(kāi)始應(yīng)用ACEI。

參考文獻(xiàn)：

[1]中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)全科醫(yī)師分會(huì).沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應(yīng)用的專家共識(shí)[J].中國(guó)全科醫(yī)學(xué),2021,24(23):2885-2890,2897.

[2]沙庫(kù)巴曲纈沙坦片說(shuō)明書(shū).NovartisPharmaSchweizAG

[3]國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、生育保險(xiǎn)和工傷保險(xiǎn)藥品目錄(2025年)

[4]中華醫(yī)學(xué)會(huì)，中華醫(yī)學(xué)會(huì)雜志社，中華醫(yī)學(xué)會(huì)全科醫(yī)學(xué)分會(huì)，等.慢性心力衰竭基層合理用藥指南（2021）[J].中華全科醫(yī)師雜志，2021，20（2）：123-132.[5]中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)，中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)心血管內(nèi)科醫(yī)師分會(huì)，中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)心力衰竭專業(yè)委員會(huì)，等.中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2024[J].中華心血管病雜志，2024，52(3)：235-275.

[6]中華醫(yī)學(xué)會(huì)心血管病學(xué)分會(huì)，中華心血管病雜志編輯委員會(huì).血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭患者中應(yīng)用的中國(guó)專家共識(shí)[J].中華心血管病雜志,2022,50(7):662-670.

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責(zé)任編輯：銀子

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