想和伴侶親熱,身體卻不聽使喚,這種勃起功能障礙(ED)帶來的挫敗感成為不少男性的難言之隱。國產(chǎn)新型助勃藥司美那非上市,有望為3億中國男性帶來全新治療體驗(yàn)。
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那非類藥物“天花板”,司美那非優(yōu)勢明顯
司美那非是一種強(qiáng)效、高選擇性的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑,它對PDE5的半數(shù)抑制濃度為0.62nM,遠(yuǎn)低于西地那非的4.31nM。在III期臨床試驗(yàn)中,5mg司美那非就可起效,且能提升勃起功能專項(xiàng)評分及性生活滿意度。而西地那非的推薦起始劑量為50mg,如果按等效劑量折算,司美那非的效果是西地那非的5倍以上。
司美那非吸收非常迅速,最快20分鐘起效,患者在性生活前半小時(shí)服用即可,滿足即需即用的需求。它的藥效時(shí)長約16-22小時(shí),既能覆蓋整個(gè)夜晚,又不會因?yàn)樗幮н^長而影響第二天的狀態(tài)或增加副作用風(fēng)險(xiǎn)。從安全性角度來看,由于司美那非對PDE5的選擇性更高,它誤傷其他PDE亞型引起副作用的幾率更小,頭痛、潮紅的發(fā)生率低于西地那非等同類藥物,也沒觀察到視覺異常、背痛、肌痛肢體痛等不適。
此外,司美那非的吸收不受食物影響,適量酒精也不會增加不適,空腹、餐后和小酌后都能吃。司美那非對于特殊人群友好,老年患者(≥65歲)無需調(diào)整劑量,輕中度肝功能不全者劑量減半即可,輕中重度腎功能不全者均無需調(diào)整。
與傳統(tǒng)“偉哥”西地那非相比,司美那非特點(diǎn)可以用四個(gè)詞來概括,即藥效強(qiáng)、起效快、副作用少、服用靈活。正是基于這些特點(diǎn),司美那非具備成為同類最佳(Best-in-Class)藥物的潛力,從上市就獲得不少關(guān)注,有望改寫我國市場現(xiàn)階段西地那非一家獨(dú)大的市場格局。
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源于傳統(tǒng)中藥,國藥抗ED新思路
很多人不知道,司美那非的研發(fā)靈感其實(shí)來源于一位傳統(tǒng)中藥——淫羊藿。淫羊藿有補(bǔ)腎陽,強(qiáng)筋骨的作用,常用于治療腎陽虛衰,陽痿遺精等疾病。現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn),淫羊藿中的活性成分對調(diào)控勃起功能的關(guān)鍵酶PDE5有抑制作用。基于此發(fā)現(xiàn),研發(fā)團(tuán)隊(duì)以淫羊藿活性成分為先導(dǎo)化合物,經(jīng)過無數(shù)次篩選和結(jié)構(gòu)改造、優(yōu)化,最終得到一種全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的PDE5抑制劑,也就是司美那非。這一研發(fā)路徑與青蒿素的發(fā)現(xiàn)有異曲同工之妙,從天然產(chǎn)物中汲取靈感,再通過現(xiàn)代藥物技術(shù)實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)靶向,既保留了中藥成分低毒優(yōu)勢,又通過分子設(shè)計(jì)有效提高藥效和選擇,可謂是現(xiàn)代科技與傳統(tǒng)中藥結(jié)合的典范。
這種源于自然、高于自然的創(chuàng)新思路,恰好契合了當(dāng)下男性健康理念的轉(zhuǎn)變,即從速效透支向長效養(yǎng)護(hù)的轉(zhuǎn)變趨勢。傳統(tǒng)ED藥物治療時(shí)可能伴隨較強(qiáng)的副作用和身體負(fù)擔(dān),而司美那非基于淫羊藿溫和調(diào)理的中醫(yī)藥底蘊(yùn),結(jié)合高選擇性分子設(shè)計(jì),在保證快速起效的同時(shí)大幅度減少對身體其他組織器官的影響,讓男性在享受“性”福的同時(shí)不再擔(dān)心透支身體。這種養(yǎng)護(hù)兼顧的理念,正是新一代男性健康產(chǎn)品的核心方向。
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司美那非上市不僅是我國自主研發(fā)、創(chuàng)新能力的展現(xiàn),讓我國ED患者治療的選擇性、體驗(yàn)性進(jìn)一步提升,重拾自信心和幸福生活,還有望通過起效快、副作用少等優(yōu)勢沖擊國內(nèi)ED藥物市場,打破西地那非獨(dú)大的市場格局。
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