副作用大降，又一脫發(fā)新藥外用度他雄胺獲批臨床

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近日，科迪藥業(yè)其自主研發(fā)的外用度他雄胺藥劑CU-40104，正式獲批臨床，適應(yīng)癥為治療雄激素性脫發(fā)。

度他雄胺是一種特異性I型及II型5α-還原酶競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，其通過(guò)抑制頭皮中睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮（DHT）來(lái)治療脫發(fā)。DHT是導(dǎo)致毛囊萎縮、引發(fā)雄脫的關(guān)鍵元兇。

與僅抑制II型5α-還原酶的非那雄胺相比，度他雄胺對(duì)DHT的阻斷能力更強(qiáng)，理論上防脫效果也更優(yōu)。

問(wèn)題是口服度他雄胺最大的痛點(diǎn)在于全身吸收，可能會(huì)產(chǎn)生勃起障礙、性欲下降，少數(shù)患者可能出現(xiàn)男性乳房發(fā)育、抑郁情緒等。

而CU-40104的外用配方旨在完美解決這一矛盾，藥物直接作用于頭皮毛囊，精準(zhǔn)抑制局部DHT生成，同時(shí)預(yù)期能大幅減少藥物進(jìn)入全身血液循環(huán)，從而在保持強(qiáng)效的同時(shí)，顯著降低口服給藥帶來(lái)的副作用風(fēng)險(xiǎn)。

但開(kāi)發(fā)適用于頭皮的含醇乳劑存在巨大技術(shù)挑戰(zhàn)，比如說(shuō)乙醇會(huì)破壞乳劑穩(wěn)定性；高油相會(huì)導(dǎo)致頭發(fā)油膩；低粘度與穩(wěn)定性難以兼得；度他雄胺本身脂溶性強(qiáng)、透皮吸收差。

科笛的解決方案是一種包含特定比例5α-還原酶抑制劑、醇、油相、乳化劑、稀釋劑和促滲劑的含醇乳液。其聲稱(chēng)該乳液在高達(dá)33–34%的乙醇濃度下仍能保持穩(wěn)定，兼具提高透皮吸收、快速揮發(fā)變干、無(wú)需額外防腐劑等優(yōu)勢(shì)。

實(shí)際已有一款上市，布局多款

2020年11月，科笛集團(tuán)從瑞士Polichem公司獲得外用非那雄胺噴霧劑（CU-40102）在大中華區(qū)的獨(dú)家開(kāi)發(fā)與商業(yè)化權(quán)益，正式切入防脫創(chuàng)新藥賽道。

2023年，CU-40102在中國(guó)完成 III 期驗(yàn)證性臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示其治療 AGA 療效顯著，受試者局部耐受性良好，與安慰劑組不良事件總體發(fā)生率相近，無(wú)藥物相關(guān)嚴(yán)重不良事件發(fā)生。

2024年1月，CU-40102的新藥上市申請(qǐng)獲NMPA受理；同年4月，向香港衛(wèi)生署提交上市申請(qǐng)。

2025 年6月，CU-40102正式獲得NMPA上市批準(zhǔn)，成為全球首個(gè)、國(guó)內(nèi)唯一獲批用于 AGA 治療的外用非那雄胺產(chǎn)品；同年8月，該產(chǎn)品再獲香港衛(wèi)生署上市批準(zhǔn)，正式開(kāi)啟商業(yè)化進(jìn)程。

（目前該藥某寶上848元一瓶）

2025年11月，科笛藥業(yè)自研的CU-40105（外用非那雄胺噴霧劑）簡(jiǎn)略新藥上市申請(qǐng)獲NMPA受理，進(jìn)一步豐富外用非那雄胺產(chǎn)品的分層布局。

再到本次，自主研發(fā)的CU-40104（外用度他雄胺藥劑）IND獲NMPA默示許可，完成從II型酶單一抑制到 I/II 型酶雙重抑制的管線升級(jí)。

除此之外，科笛藥業(yè)在毛發(fā)疾病領(lǐng)域還布局了CU-40101（外用甲狀腺受體激動(dòng)劑搽劑，I期臨床階段）、CU-40103（外用米諾地爾泡沫劑，臨床前階段）等產(chǎn)品，形成了覆蓋5α-還原酶抑制、AR通路調(diào)控、毛囊激活等多個(gè)作用機(jī)制。

而除了科迪藥業(yè)，據(jù)悉國(guó)內(nèi)還有藥企在開(kāi)發(fā)外用非那雄胺凝膠劑、外用非那雄胺微乳凝膠、外用非那雄胺溶液。

不過(guò)，在我們看來(lái)，實(shí)際還是干細(xì)胞療法或許最有效、植發(fā)最直接，目前國(guó)產(chǎn)植發(fā)機(jī)器人已于2025年獲證，只是整體價(jià)格而言，略貴。