西地那非作為經(jīng)典的PDE5抑制劑,長期占據(jù)勃起功能障礙(ED)治療市場的核心地位。而近年來,隨著我國醫(yī)藥研發(fā)的不斷進步,有一款我國自主研發(fā)的PDE5 抑制劑上市了,它的名字叫“司美那非”。
這款藥由中科院團隊研發(fā),研發(fā)靈感來源于中藥材淫羊藿,不僅具備現(xiàn)代藥物的精準性,而且還有傳統(tǒng)中藥的安全性,成為了更適合中國男性ED患者的治療新選擇。
本文將從多維度拆解司美那非和西地那非有什么不同,看看司美那非為何能更好地契合國人的需求。
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1、起效時間與作用時長
ED 藥物大家關(guān)注最多的一個是它的起效速度,還有就是其藥效作用時長。
西地那非需 30-60 分鐘才能起效,而其作用時長只有 4-6 個小時,時間窗口相對緊張,這就要求患者對用藥時機要有較嚴格的規(guī)劃。
司美那非則不同,最快 20 分鐘即可達到有效血藥濃度,有效作用時長可達 16-22 小時,這個作用時長意味著藥效能覆蓋一整晚的時間,而寬松的時間也讓性生活更具靈活性。
2、劑量與吸收特性
一款ED藥物的劑量上,大家平時可能較少去關(guān)注,其實這也關(guān)系到一款藥物的安全性問題。
西地那非有25mg、50mg、100mg 三種規(guī)格,常規(guī)推薦劑量為 50mg,整體用藥劑量是偏高的。
司美那非的首次推薦劑量僅5mg,規(guī)格涵蓋 2.5mg、5mg、10mg,服用劑量較小,因此身體也更容易將藥物代謝。
而在吸收環(huán)節(jié)上,兩種藥物在食物的影響上有所不同。
西地那非的吸收受高脂飲食影響,患者如果進食高脂食物后服藥,會出現(xiàn)起效延遲、效果打折的情況。
而司美那非的吸收基本不受食物影響,與餐同服、餐后服用都可以,而且即使適量飲酒后也不會影響藥效的發(fā)揮,這對于有聚餐、小酌的使用者來說,無疑能帶來更好的體驗感。
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3、副作用以及安全性
ED 藥物的安全性,核心在于靶點選擇性。
西地那非在抑制 PDE5酶的同時,對 PDE1、PDE6酶也會有較強的抑制作用,因此容易引發(fā)視覺異常、頭痛、面部潮紅、鼻塞等副作用,且劑量越高,副作用發(fā)生率越高。
對于司美那非來說,其對 PDE5 酶的選擇性極高,IC50 值僅 0.62nm,是西地那非(5.22nm)的 8 倍有余,大幅降低了對非目標酶的干擾。臨床數(shù)據(jù)顯示,其視覺異常、頭痛等常見副作用的發(fā)生率都較低,用藥安全性更有保障。
司美那非為何更適合國人?
首先,國人在飲食上較為多樣化,高脂餐食十分常見,司美那非的吸收穩(wěn)定性讓患者無需刻意調(diào)整飲食。
另一方面,國人更偏好 “自然發(fā)生” 的性生活,計劃性相對較低,司美那非 16-22 小時的作用時長,既滿足了 “按需” 用藥的需求,又避免了過長藥物殘留帶來的心理負擔,讓性生活回歸自然狀態(tài)。
使用司美那非的一些注意事項
作為 PDE5 抑制劑,司美那非也是不能與硝酸酯類藥物聯(lián)用的(硝酸酯類即硝酸異山梨酯、硝酸甘油等藥物),原因是為避免引發(fā)嚴重低血壓;
另外,雖然輕、中、重度腎損壞的患者服用司美那非無需調(diào)整劑量,但肝功能不全的患者,一定要在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整用藥劑量;
同時,司美那非還應(yīng)避免與強效 CYP3A4 抑制劑或誘導(dǎo)劑同服(如抗真菌藥、卡馬西平等)。
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司美那非作為中科院團隊基于中藥活性結(jié)構(gòu)改良的一類新藥,代表了國產(chǎn) ED 治療藥物從 “跟跑” 到 “并跑” 的重要突破。它為國內(nèi) ED 患者提供了更優(yōu)質(zhì)、更貼合自身的治療選擇,也讓中醫(yī)藥現(xiàn)代化研發(fā)在男科領(lǐng)域邁出了堅實的一步。
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