最長(zhǎng)可每月1次，輝瑞超長(zhǎng)效 GLP-1 獲批臨床

5 月 12 日，CDE 官網(wǎng)顯示，輝瑞 1 類新藥 PF-08653944 注射液獲批臨床，適用于在控制飲食和增加運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上，用于初始體重指數(shù)（BMI）符合以下要求的成人的長(zhǎng)期體重管理：1）≥28 kg/m2（肥胖），或 2）≥24 kg/m2（超重）并伴有至少一種體重相關(guān)合并癥（例如高血糖、高血壓、高脂血癥、阻塞性睡眠呼吸暫停、心血管疾病等）。

公開(kāi)資料顯示，這是 PF-08653944 首次在國(guó)內(nèi)獲批臨床。

圖片來(lái)源：CDE 官網(wǎng)

PF-08653944（MET-097i）是 Metsera 公司開(kāi)發(fā)的一種超長(zhǎng)效全偏向性 GLP-1 受體激動(dòng)劑，正被開(kāi)發(fā)作為每周一次的單藥療法和每月一次的療法，以及與各種肽類藥物聯(lián)合使用。

2025 年 11 月，輝瑞以最高 100 億美元的總交易額收購(gòu) Metsera，囊獲了該藥。Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，目前輝瑞已針對(duì) PF-08653944 開(kāi)展了一項(xiàng)針對(duì)肥胖或超重且患有 2 型糖尿病人群的 III 期臨床。

圖片來(lái)源：Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)

2026 年 2 月，輝瑞公布了一項(xiàng) PF-08653944 的 IIb 期 VESPER-3 研究的積極頂線結(jié)果。

這是一項(xiàng)為期 64 周的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，受試者為肥胖或超重但無(wú) 2 型糖尿病的患者。該研究旨在評(píng)估 PF-08653944 的每周 (QW) 劑量遞增至每月 (QM) 給藥方案，共分為四個(gè)不同的劑量給藥方案組，并與安慰劑組進(jìn)行比較（共五個(gè)組，每組約 54 例）。

受試者被隨機(jī)分配至四個(gè)劑量遞增方案組：第 1 組（0.4 mg QW/ 0.8 mg QW/ 3.2 mg QM）；第 2 組（0.8 mg QW/ 3.2 mg QM）；第 3 組（0.4 mg QW/ 0.8 mg QW/ 1.2 mg QW/ 4.8 mg QM）；第 4 組（0.6 mg QW/ 1.2 mg QW/ 4.8 mg QM）；或第 5 組（安慰劑組）。

結(jié)果顯示，在第 28 周，第 1 組和第 3 組分別實(shí)現(xiàn)了10% 和 12.3%的安慰劑校正體重減輕，這兩個(gè)組分別是計(jì)劃納入 III 期臨床試驗(yàn)的低劑量和中等劑量每月維持治療方案。這些數(shù)據(jù)表明，改用每月給藥方案后，體重減輕顯著且持續(xù)，在第 28 周未觀察到平臺(tái)期，提示隨著研究持續(xù)到第 64 周，體重減輕有望繼續(xù)。

PF-08653944 在第 28 周仍保持了良好的耐受性和安全性，與 GLP-1 受體激動(dòng)劑類藥物一致。觀察到的胃腸道治療期間出現(xiàn)的不良事件 (TEAE) 主要為輕度或中度，任何劑量組中均未觀察到超過(guò) 1 例嚴(yán)重惡心或嘔吐，也未觀察到嚴(yán)重腹瀉。在 1 組和 3 組中，每周給藥階段共有 5 名受試者因不良事件 (AE) 而停止治療，每月給藥階段也有 5 名受試者因不良事件而停止治療。安慰劑組無(wú)受試者因不良事件而停止治療。

目前減重領(lǐng)域正在研發(fā)的超長(zhǎng)效制劑，安進(jìn)（Amgen）的MariTide (AMG 133)2025年底公布的最新臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，每月打一針連續(xù)注射一年，患者體重最高可降低14%；翰森制藥的HS-20137每月一次的雙靶點(diǎn)減肥藥，已獲批臨床。此外，信達(dá)的瑪仕度肽正探索更長(zhǎng)間隔的給藥潛力；羅氏的CT-388為每周注射（未來(lái)有望延長(zhǎng)）。

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