治療勃起功能障礙的4個常用藥，起效時間和維持時間，一文總結：

1、西地那非：

西地那非是治療陰莖勃起功能障礙 (ED) 的口服藥, 西地那非的枸櫞酸鹽是一種對環磷酸鳥苷 (cGMP) 特異的5型磷酸二酯酶 (PDE5) 選擇性抑制劑。作用機制:陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮 (NO) 的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷 (cGMP) 水平增高, 使海綿體內平滑肌松弛, 血液充盈。

西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制劑, PDE5在陰莖海綿體中高度表達, 而在其他組織中 (包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌) 表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5, 增強一氧化氮 (NO)-cGMP途徑, 升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛, 使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示, 藥效可持續至4h, 但反應較2h時弱。西地那非對心肌的反應:不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、淋巴組織中均不存在PDE5, 因而西地那非 (PDE5抑制劑) 無正性肌力作用, 不能直接影響心肌收縮功能。體內的環磷酸鳥苷 (cGMP) 通過降低血管平滑肌細胞內的Ca2+濃度而產生強大的舒張血管作用。血管內皮細胞產生的NO激活鳥苷酸環化酶, 鳥苷酸環化酶又作用于三磷酸鳥苷酸而產生c GMP。在體內cGMP由PDE5降解失活。而NO是神經中樞興奮時引起陰莖海綿體血管舒張的神經遞質。西地那非能選擇性抑制降解PDE活性, 從而增強c GMP舒張陰莖海綿體作用, 使陰莖勃起。

西地那非是最早出現的PDE5抑制藥, 在給藥后30~60分鐘起效, 療效能維持4-5小時。

2、他達拉非：

在Raymond等進行的關于他達拉非治療勃起功能障礙（ED）的多中心、隨機、雙盲平行的臨床試驗中, 對最小21歲, 患ED最短3個月的男性分別服用10mg他達拉非, 20mg他達拉非, 或安慰劑。然后對服用后至顯著勃起的時間進行統計, 結果發現:與安慰劑相比, 服用10 mg的他達拉非起效時間為30min (P=0.054) , 服用20 mg他達拉非的起效時間為16~30min (P=0.012) 。用Cox回歸方法進行分析, 服用10mg的他達拉非起效時間為26~30min (P=0.042) , 服用20mg的他達拉非起效時間為15~30min (P=0.020) 。由以上統計結果可見他達拉非起效時間基本在30min以內。

有研究證實, 他達拉非的作用可以一直持續到服用藥物后36h以上。在Carson等對2102例 (平均年齡56歲) 多種原因引起輕度至重度ED的患者進行的隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中, ED患者隨機分配以安慰劑或他達拉非, 按需服用10mg或20mg, 且不限制飲食, 此臨床試驗持續12周。最后發現他達拉非的作用時間可以維持到服用后36h, 且不受ED嚴重程度, ED的發病原因以及患者年齡的影響。

他達那非給藥后30分鐘起效, 但其最佳療效是起效后2小時, 療效能夠持續24-36小時。

3、伐地那非：

正常男性在性刺激時副交感神經興奮,刺激非腎上腺素非乙酰膽堿能神經元釋放NO,后者激活鳥苷酸環化酶使cGMP合成增加,從而使陰莖海綿體平滑肌擴張,血管舒張。勃起功能障礙（ED）患者由于器質性(神經或血管損害)或心理性原因導致產生cGMP降低,人陰莖海綿體中PDE5專門負責cGMP的降解。伐地那非是新型的高選擇性的PDE5抑制劑,通過抑制海綿體平滑肌細胞內PED5來增強NO的作用,使cGMP的含量和作用時間增加。伐地那非的結構特異性決定了其PDE5高選擇性,因此不良反應較少,一般是輕至中度,并且表現為一過性,最常見的不良反應是輕至中度的頭痛、面部潮紅和鼻塞。

伐地那非給藥后30分鐘起效, 多達三分之一的患者在攝入后15分鐘內達到滿意的勃起，療效能維持4～5 小時。

4、阿伐那非：

陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體釋放一氧化氮 (NO) , 而一氧化氮能激活鳥苷酸環化酶, 提高cGMP水平, 進而使海綿體平滑肌舒張, 使血液流入。阿伐那非對離體人海綿體無直接松弛作用, 但可通過提高一氧化氮含量抑制負責降解海綿體中cGMP含量的磷酸二酯酶-5 (PED5) 。因為性刺激是一氧化氮局部釋放的必須條件, 因此在沒有性刺激的條件下, 對PED5的抑制是不產生作用的。

阿伐那非對PDE5具有更高的選擇性, 這樣可以更好的降低不良反應的發生率和嚴重程度。有研究表明, 阿伐那非對PDE5的選擇性是PDE6、PDE1 的120 倍和10000倍, 而西地那非是16倍、380倍, 伐地那非是21倍、1000倍。對于不能耐受西地那非和伐地那非不良反應的患者來說服用阿伐那非是一個很好的選擇。

阿伐那非給藥后約15分鐘起效，療效能維持6-12小時。